МЕСАЛАЗИН таб п/об 500мг 100 шт. купить в Уфе

Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину, салицилатам или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

Действующее вещество: месалазин – 500мг. Вспомогательные вещества: натрия карбонат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1], триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Фармакодинамика Механизм действия Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода). Фармакодинамические эффекты Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата покрыты сополимером метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:1, поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является рН-зависимым. Фармакокинетика Общие положения о месалазине Всасывание Абсорбция месалазина наиболее высокая в проксимальных отделах кишечника и самая низкая в дистальных отделах кишечника. Метаболизм Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование также происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43% и 78% соответственно. Выведение Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (большая часть), почками (варьирует от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно) и через желчевыводящие пути (второстепенная часть). Почечная экскреция преимущественно происходит в виде N-Ац-5АСК. Около 1% от общей дозы перорально вводимого месалазина выделяется с грудным молоком в основном в виде N-Ац-5-АСК. Данные, характерные для месалазина в дозе 250 мг Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что при совместном приеме с пищей (пробный прием пищи) месалазин таблетки 250 мг растворяется примерно через 3-4 часа в области подвздошной кишки. Медианное время опустошения желудка составляло примерно 3 часа. Таблетки достигали толстой кишки примерно через 7 часов. В другом исследовании с испытуемыми субъектами время дуоденоилеального транзита составило примерно 3 часа, поэтому максимальные концентрации 5-АСК в просвете кишечника в области подвздошной кишки измерялись через 7-8 часов после совместного тестового приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина достигло толстой кишки в неметаболизированном виде. Всасывание Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина (2 таблетки по 250 мг) три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК. Выведение При длительном лечении с использованием месалазина таблеток 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 часа) при введении 500 мг месалазина три раза в день. Данные, характерные для месалазина в дозе 500 мг Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что принятый натощак месалазин таблетки 500 мг достигает илеоцекальной области подвздошной кишки приблизительно через 3-4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4-5 часов. Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов. Всасывание Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ± 1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК. Выведение Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного приема (1 таблетка месалазина 500 мг три раза в день в течение 2 дней и 1 таблетка месалазина 500 мг на третий день (день исследования)). Доля неметаболизированного месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.

Прием препарата строго по назначению врача. Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет) При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина). Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. Дети Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Дети (6 лет и старше) Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30-50 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых. Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется ? суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых. Описание способа применения препарата Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов. При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Месалазин таблетки 500 мг. Длительность применения определяется врачом. Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков). При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месалазина в виде свечей, клизм или пены.

Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.

Нет сведений.

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.

Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

3 года