ОЛАНЗАПИН таб 10мг 28 шт. купить в Уфе

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Активное вещество: оланзапин 10мг.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониным (5-AH2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам. In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5 HT2рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A9) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи; Tсmax после перорального приема - 5-8ч. При приеме в диапазон доз 1-20мг концентрации в плазме измеряется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме - 7-1000нг/мг связь с белками - 93%; в основном с альбумином и с a1-кислотным гликопротеином. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.Выведение. У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21—54 ч для 5—95%), а средний клиренс в плазме - 26 л/ч (12—47 л/ч для 5—95%). Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению. Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений. В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи - 5-20мг/сут. При шизофрении у взрослых начальная рекомендуемая доза - 10мг/сут. При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15мг/сут (1раз) в качестве монотерапии или 10мг/сут (1раз), в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе). При депрессии связанной с биполярным расстройством у взрослых - 5мг/сут (1раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов). Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в том числе тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0,1%), редко ( менее 0,1% и более 0,01%), очень редко ( менее 0,01%). В клинических исследованиях очень часто наблюдалась сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия

(слабо выраженная и транзиторная). Клинически проявления гиперпролактинемии отмечалось редко. Часто: странзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ. В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200мг/дл ( подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140мг/дл. Наблюдались случаи повышения триглицеридов ( на 20мг/дл от исходного), холестерна (на 0,4мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи). У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой); очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; часто - расстройство речи. Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.Со стороны обмена веществ: возможны увеличение массы тела, периферические отеки. Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны нервной сиситемы: очень часто - сонливость, часто - акатизия, головокружение, астения. редко - судороги. Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм. Со стороны системы кроветворения: возможна эозинофилия; редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения. Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия: часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия: очень редко - гипербиллирубинемия, повышение активность ЩФ.

Симптом: возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (<2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль за функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции. Не следует применять адреналин, дофамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами b-адренорецепторов, так как стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.

Нет данных.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте притемпературе не выше 25 С.

С осторожностью. Печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая непроходимость, беременность. С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств. С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями. При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин. При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом. Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

3 года