АМОКСИЦИЛЛИН таб дисперг. 500мг 20 шт. купить в Уфе

Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;

инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;

детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 574,0 мг (в пересчете на амоксициллин - 500,0 мг).

Вспомогательные вещества: тальк - 7,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,0 мг, крахмал картофельный - до получения таблетки массой 700,0 мг

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.

Границы резистентности: пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.

Чувствительные: Enterobacteriaceae - МПК менее 8мг/л. Staphylococcus spp. - большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам. Enterococcus spp - МПК менее 4мг/л. Streptococcus групп A, B, C и G - восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину. Streptococcus pneumoniae - пограничные значения относятся только к не менингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина. Streptococcus группы viridans - МПК менее 0,5мг/л. Haemophilus influenzae - МПК менее 2мг/л. Moraxella catarrhalis - штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Neisseria meningitidis - МПК менее 0,125мг/л. Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile - МПК менее 4мг/л. Грамотрицательные анаэробы - МПК менее 0,5мг/л. Helicobacter pylori МПК менее 0,125мг/л. Pasteurella multocida - МПК менее 1мг/л. Пограничные значения без определенного вида бактерий - МПК менее 2мг/л.

Устойчивые: Enterobacteriaceae - МПК менее 8мг/л. Staphylococcus spp. - большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам. Enterococcus spp - МПК менее 4мг/л. Streptococcus групп A, B, C и G - восприимчивость к пенициллину стрептококков групп A, B, C и G может быть определена по бензилпенициллину. Streptococcus pneumoniae - пограничные значения относятся только к не менингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина. Streptococcus группы viridans - МПК менее 0,5мг/л. Haemophilus influenzae - МПК менее 2мг/л. Moraxella catarrhalis - штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Neisseria meningitidis - МПК менее 0,125мг/л. Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile - МПК менее 4мг/л. Грамотрицательные анаэробы - МПК менее 0,5мг/л. Helicobacter pylori МПК менее 0,125мг/л. Pasteurella multocida - МПК менее 1мг/л. Пограничные значения без определенного вида бактерий - МПК менее 2мг/л.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях.

Обычно чувствительные возбудители болезней: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Коагулазонегативные стафилококки - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Естественно резистентные организмы.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика: абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250мг, максимальная концентрация - 1,5-3мкг/мл и 3,5-5мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы -17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев - 3-4ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Возраст: Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность: общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 15мл/мин) Т1/2 увеличивается и может достигать при анурии 8,5ч.

Печеночная недостаточность: у пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг: обычно назначают 250мг - 500мг 3 раза в сутки или 500мг - 1000мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500мг - 1000мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг и до 19кг: обычно назначают 250-500мг 3 раза в сутки или 500-1000мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг: обычно рекомендуют 250мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500-1000мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 100мг/кг/сутки.

Болезнь Лайма (боррелиоз) - ранняя стадия: взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг - 500-1000мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг - 250мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг - 500мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сутки, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами): взрослым 1000мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40кг - 1000мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг - 250-500мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг - 500-1000мг 2 раза в сутки (из расчета 50мг/кг/сутки, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита: взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40кг: рекомендуется 2г за 30-60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: - от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19кг: 750-1000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой; - 5-12 лет и/или массой тела 20-40кг: 1000-2000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой.

При почечной недостаточности:

Если клиренс креатинина (КК) более 30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг изменение режима приема/дозы не требуется; для детей с массой тела менее 40 кг изменение режима приема/дозы не требуется.

Если клиренс креатинина (КК) более 10-30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг 2 раза в сутки; для детей с массой тела менее 40кг - 15мг/кг 2 раза в сутки, (максимально 500мг 2 раза в сутки).

Если клиренс креатинина (КК) менее 10мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг/сутки; для детей с массой тела менее 40кг - 15мг/кг/сутки, (максимально 500мг/сутки).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Взрослые и дети с массой тела более 40кг - 500мг каждые 24 часа. Следует назначить одну дополнительную дозу 500мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500мг.

Дети с массой тела менее 40кг - 15мг/кг/сутки однократно (максимально 500мг) - следует назначить одну дополнительную дозу 15мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15мг/кг.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе максимальная доза амоксициллина 500мг/сутки.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения или гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергический васкулит и анафилаксия; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или получающих высокие дозы препарата).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота; очень редко - антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), черный «волосатый» язык.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - крапивница и кожный зуд; очень редко - кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи, с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

С осторожностью: аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами.

При применении пенициллинов были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций. Подобные реакции возможны у пациентов с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе или атопией. В случае развития тяжелых аллергических реакций требуется отмена амоксициллина и назначение альтернативного лечения.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение амоксициллина может быть замедлено и, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, может потребоваться уменьшение дозы препарата. Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и снижает его плазменную концентрацию. Кристаллурия может наблюдаться у пациентов со сниженным выделением мочи, преимущественно, при парентеральном введении амоксициллина. Поскольку амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, необходимо регулярно проверять проходимость катетеров, следить за адекватностью потребления и выведения жидкости с целью минимизирования риска амоксициллин-ассоциированной кристаллурии.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов с инфекционным мононуклеозом, т.к. амоксициллин может спровоцировать появление кореподобной сыпи.

При приеме почти всех антибиотиков возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

При применении препарата длительно и/или в высоких дозах следует регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек. Терапия высокими дозами бета-лактамных антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью или судорогами в анамнезе, эпилепсией, по поводу которой проводится лечение, и поражением мозговых оболочек может в редких случаях приводить к судорогам.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Это требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.

Реакция Яриша-Герксгеймера может наблюдаться при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма и связана напрямую с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителя болезни - спирохету Borrelia burgdorferi. Клинические проявления: повышение температуры, озноб, головная боль, миалгия, кожные реакции в области очагов эритемы. Пациенты должны понимать, что развитие реакции Яриша-Герксгеймера является обычным последствием лечения болезни Лайма. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется применять ферментативные глюкозооксидазные тесты. Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

2 года