Верошпирон в Уфе

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками.

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

болезнь Аддисона;

гиперкалиемия;

гипонатриемия;

тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10мл/мин);

анурия;

беременность, период кормления грудью;

детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует её усилению);

сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

диабетическая нефропатия;

хирургические вмешательства, при проведении анестезии;

приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;

местная и общая анестезия;

пожилой возраст;

нарушение менструального цикла, увеличение молочных желёз;

печёночная недостаточность, цирроз печени.

При беременности: препарат противопоказан при беременности.

В период лактации: препарат противопоказан в период лактации. Грудное вскармливание следует прекратить в случае невозможности отмены спиронолактона.

Состав

Действующее вещество: спиронолактон - 50,00мг; вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2,50мг; магния стеарат - 2,50мг; крахмал кукурузный - 42,50мг; лактозы моногидрат - 127,50мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика: при приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4ч после приёма. После ежедневного приёма 100мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приёма - 2-6ч. Объём распределения - 0,05л/кг.

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.

Выводится почками; 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменённом виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24ч, активных метаболитов - до 15ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3ч, во второй -12-96ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов: при циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100мг однократно и может быть увеличена до 200мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме 100-400мг/сутки.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии 300мг/сутки (максимально 400мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25мг/сутки в другой лекарственной форме.

Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100мг/сутки, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400мг/сутки, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400мг/сутки, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отёки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200мг/сутки. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200мг/сутки в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200мг/сутки.

Отёки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отёки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сутки в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желёз; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).

При применении препарата может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.

Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5ЕД на 1г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, идандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и антигипертензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Особые указания

Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и концентрацию электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма: в начальном периоде лечения запрещается управление транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Срок годности

5 лет