Фокусин в Уфе

Показания к применению

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). Выраженная печеночная недостаточность. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже

10 мл/мин). Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая). Запланированная операция по поводу катаракты. При совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента СYРЗА4 (например, кетоконазол, вориконазол)

Состав

Активное вещество: Тамсулозина гидрохлорид -0,4 мг.

Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (30 % дисперсия) - 74,9 (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая -

257,1 мг, дибутилсебакат - 8,4 мг, полисорбат 80 - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,7 мг, тальк - 0,3 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1- адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и альфа1-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов

уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на

альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит

его способность воздействовать на альфа1B- адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Фармакокинетика. Всасывание: После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность - почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин внутрь в дозе 400 мкг Смах активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Распределение:

Через 5 дней курсового приема значение Смах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Смах после однократного приема. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм: Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение: Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы

выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина при однократном приеме -10 ч, после многократного приема - 13ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5альфа - редуктазы (финастерид, дутастерид).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности MedDRA: очень часто: (> 10 %),

часто: (> 1 % < 10 %), нечасто: (>0,1 % < 1 %),

редко: (>0,01 % <0,1 %), очень редко: (< 0,01 %), частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль;

редко - синкопальные состояния; частота неизвестна - нарушение сна (сонливость или бессонница). Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрения,

нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердцебиение; частота неизвестна - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит; частота неизвестна - носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-

кишечного тракта: редко - тошнота, рвота, запор или диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - мультиформная

эритема, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - приапизм;

частота неизвестна - нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астенический синдром;

частота неизвестна - боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции

тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к снижению АД. Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид -

снижает (существенного клинического значения не имеет). При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали. В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина

и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал

влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4

может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом

(мощным ингибитором изофермента СYРЗА4) приводило к возрастанию показателей АUС и Cmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента СYРЗА4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту СYР2D6. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента СYРЗА4.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Особые указания

До начала терапии препаратом Фокусин необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА)). Как и при использовании других альфа 1- адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию. Препарат Фокусин следует применять с

осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологический реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно

прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное

назначение тамсулозина не допускается. При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых

пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны

органа зрения во время и после операции. Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными

ингибиторами изофермента СYРЗА4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту СYР2D6. Тамсулозин не предназначен для применения у женщин. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься

другими потенциально опасными видами деятельности:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае

возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.

Срок годности

2 года